Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 صرف تحقيق جي استعمال لاءِ
Semaglutide، برانڊ نالن جي تحت وڪرو ڪيو ويواوزيمپڪ,ويگوي۽ريبيلس، آهي هڪantidiabetic دواجي علاج لاء استعمال ڪيوٽائپ 2 ذیابيطس۽ جيئنمخالف موهپا دواڊگھي مدت لاءِوزن جو انتظام، پاران ترقي ڪئي وئيNovo Nordisk2012 ۾. Semaglutide aGLP-1 ريڪٽر ايگونسٽ، مطلب ته اهو انسان جي عمل کي نقل ڪري ٿوincretin glucagon-like peptide-1(GLP-1)، ان ڪري وڌي ٿوانسولينرطوبت ۽ واڌارورت جي کنڊنيڪال ۽ بهتريglycemic ڪنٽرول.ضمني اثرات شامل آھن الٽي، الٽي، دستن، پيٽ ۾ درد، ۽ قبضي. ڊسمبر 2017 ۾، Ozempic نالي انجيڪشن وارو نسخو منظور ڪيو ويو.سيپٽمبر 2019 ۾، ھڪڙو نسخو جيڪو وات سان وٺي سگھجي ٿو (Rybelsus) منظور ڪيو ويو، ۽ جون 2021 ۾، بالغن ۾ ڊگھي مدت جي وزن جي انتظام لاء ويگووي جي نالي سان وڪرو ٿيل ھڪڙو وڌيڪ دوز انجيڪشن يو ايس پاران منظور ڪيو ويو.دوا ۽ خوراڪ جو کاتو(FDA).2023 جي جنوري ۾، ايف ڊي اي نوو نورڊسڪ کي اجازت ڏني ته ليبل تي نظرثاني ڪرڻ لاء اشارو ڪيو ته زباني رائبيلس استعمال ڪري سگهجي ٿو.پهرين لائن علاجٽائپ 2 ذیابيطس وارن بالغن لاءِ- يعني انهن ماڻهن ۾ جن اڳ ۾ ذیابيطس جي ٻي دوا نه ورتي هجي. 2020 ۾، سيمگلوٽائڊ آمريڪا ۾ 129 هين سڀ کان وڌيڪ عام طور تي تجويز ڪيل دوا هئي، 4 ملين کان وڌيڪ نسخن سان. مترادفات: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, صرف تحقيق جي استعمال لاء.
حياتياتي سرگرمي
| وصف | Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), ھڪڙو ڊگھي ڪم ڪندڙ گلوڪوگن جھڙو پيپٽائڊ 1 (GLP-1) اينالاگ آھي.GLP-1 ريڪٽرقسم 2 ذیابيطس ميليٽس (T2DM) جي علاج جي صلاحيت سان agonist. |
| ھدف | GLP-1 ريڪٽر |
| ويٽرو ۾ | Semaglutide کي هفتي ۾ هڪ ڀيرو بهترين اميدوار طور چونڊيو ويو آهي.Semaglutide ۾ انساني GLP-1 (Aib8, Arg34) جي مقابلي ۾ ٻه امينو اسيد متبادل آهن ۽ lysine 26 تي نڪتل آهن. Semaglutide جو GLP-1R لاڳاپو (0.38 ± 0.06 nM) ليراگلوٽائيڊ جي مقابلي ۾ ٽي ڀيرا گھٽجي ويو آهي، جڏهن وڌايو ويو آهي. |
| vivo ۾ | iv انتظاميه کان پوءِ مني-پگز ۾ پلازما جي اڌ حياتي 46.1 h آهي، ۽ سيمگلوٽائيڊ جي ايم آر ٽي آهي 63.6 h جي ايم آر ٽي کان پوءِ ننڍي سورن کي sc dosing کان پوءِ. |
پروٽوڪول (حوالن کان)
| سيل ريسرچ: | ● سيل لائينون:BHK سيلز ● توجهه:0.01 pM - 0.1 μM ● انڪيوبيشن جو وقت:3 ايڇ ● طريقو:BHK سيلز جا منجمد aliquots جيڪي ظاهر ڪن ٿا ٻنهي hGLP-1R ۽ CRE فائر فلائي لوسيفرس (ڪلون FCW467-12A/KZ10-1) کي پگھلايو وڃي ٿو، PBS ۾ ٻه ڀيرا ڌوئي، ۽ پريز بفر ۾ معطل ڪيو وڃي.سيلز کي 5000 سيلز تي 96-سٺي پليٽن ۾ 50 μL جي مقدار ۾ 5000 سيلز / چڱيء طرح پليٽ ڪيو ويو آهي.ٽيسٽ ڪرڻ لاءِ مرڪب assay بفر ۾ ملائي ويندا آهن ۽ هڪ 50 μL aliquot کي پليٽ ۾ منتقل ڪيو ويندو آهي جنهن ۾ سيلز شامل هوندا آهن ته جيئن 1 × 10 جي آخري assay ڪنسنٽريشن تائين پهچي سگهن.-14- 1 × 10-7M. پليٽ 5٪ CO تي 3 ڪلاڪ لاءِ انڪيوبيٽ ٿيل آهي237 ° C تي.پليٽ کي 100 μL اسٽيڊيلائيٽ پلس ريجنٽ شامل ڪرڻ کان اڳ 15 منٽ لاءِ ڪمري جي حرارت تي بيهڻ جي اجازت ڏني وئي.پليٽ ڍڪيل آهي ان کي روشني کان بچائڻ لاء ۽ 30 منٽ لاء ڪمري جي حرارت تي ڇڪايو وڃي ٿو.پليٽ ھڪڙي TopCount NXT اوزار ۾ پڙھي ويندي آھي. |
حل ڪرڻ (25 ° C)
| ويٽرو ۾بيچ: | DMSO | 3 mg/mL(0.73 ايم ايم) |
| ايٿانول | نه حل ٿيندڙ | |
| پاڻي | نه حل ٿيندڙ |
ڪيميائي ڄاڻ
| ماليڪيولر وزن | 4113.58 | ||
| فارمولا | C187H291N45O59 | ||
| CAS نمبر | 910463-68-2 | ||
| ذخيرو | 3 سال | -20 ° سي | پائوڊر |
| 2 سال | -80 °C | محلول ۾ | |
| شپنگ | ڪمري جي گرمي پد شپنگ(معيار جي تشويش مفت: پيداوار گهٽ ۾ گهٽ 1 هفتي لاء 37 ℃ تي سٺو آهي.) | ||
ڪلينڪل آزمائشي ڄاڻ
| NCT نمبر | ڀرتي | مداخلتون | حالتون | اسپانسر / تعاون ڪندڙ | شروعاتي تاريخ | مرحلا |
| NCT05537233 | اڃا تائين ڀرتي نه ٿيو آهي | دوا: Semaglutide | دوا: Placebo | ٽائپ 1 ذیابيطس|موٽي | يونيورسٽي آف کولوراڊو ڊنور|نوجوان ذیابيطس ريسرچ فائونڊيشن | جنوري 1، 2023 | مرحلو 2 |
| NCT04885634 | اڃا تائين ڀرتي نه ٿيو آهي | دوا: Semaglutide Injectable Product|دوا: Placebo | Atrial Fibrillation | ٿلهي ۽ ٿلهي | Axel Brandes|Herlev and Gentofte Hospital|Hillerod Hospital Danmark|Svendborg Hospital|South West Jutland جي اسپتال|Odense University Hospital | آڪٽوبر 2022 | مرحلو 3 |
| NCT05579977 | ڀرتي ڪرڻ | دوا: PF-07081532|ٻيو: Placebo|دوا: Rybelsus | ذیابيطس ميليٽس|موٽي | فائزر | 27 آڪٽوبر 2022 | مرحلو 2 |
| NCT05254314 | ڀرتي ڪرڻ | دوا: Semaglutide Pen Injector 2.4mg هفتيوار | ٻيو: Placebo | اسٿما | Vanderbilt يونيورسٽي ميڊيڪل سينٽر|نيشنل انسٽيٽيوٽ آف الرجي ۽ انفيڪشن ڊيزز (NIAID) | سيپٽمبر 7، 2022 | مرحلو 2 |
| NCT05478252 | ڀرتي ڪرڻ | دوا: Semaglutide J | دوا: Semaglutide B | ذیابيطس ميليٽس ٽائپ 2 | Novo Nordisk A/S | 3 آگسٽ 2022 | مرحلو 3 |
(ڊيٽا مانhttps://clinicaltrials.govاپڊيٽ ڪيو ويو 2022-11-29)
